Structure-based development of PDEδ inhibitors

Abstract: The prenyl binding protein PDEδ enhances the diffusion of farnesylated Ras proteins in the cytosol, ultimately affecting their correct localization and signaling. This has turned PDEδ into a promising target to prevent oncogenic KRas signaling. In this review we summarize and describe the structure-guided-development of the three different PDEδ inhibitor chemotypes that have been documented so far. We also compare both their potency for binding to the PDEδ pocket and their in vivo efficiency in suppressing oncogenic KRas signaling, as a result of the inhibition of the PDEδ/KRas interaction.

Standort
Deutsche Nationalbibliothek Frankfurt am Main
Umfang
Online-Ressource
Sprache
Englisch

Erschienen in
Structure-based development of PDEδ inhibitors ; volume:398 ; number:5-6 ; year:2017 ; pages:535-545 ; extent:11
Biological chemistry ; 398, Heft 5-6 (2017), 535-545 (gesamt 11)

Urheber
Martín-Gago, Pablo
Fansa, Eyad Kalawy
Wittinghofer, Alfred
Waldmann, Herbert

DOI
10.1515/hsz-2016-0272
URN
urn:nbn:de:101:1-2408051816433.818360231998
Rechteinformation
Open Access; Der Zugriff auf das Objekt ist unbeschränkt möglich.
Letzte Aktualisierung
14.08.2025, 11:02 MESZ

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